氟比洛芬酯+氟比洛芬酯注射液技術(shù)轉(zhuǎn)讓醫(yī)藥招商
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招商單位：濟南康和醫(yī)藥科技有限公司
招商區(qū)域：全國
產(chǎn)品類別：西藥產(chǎn)品 解熱鎮(zhèn)痛藥
批準文號：CXHL1100525魯
產(chǎn)品類型：不詳
產(chǎn)品劑型：注射劑
更新時間：2024/9/24 23:09:56
- 產(chǎn)品性能
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| 產(chǎn)品性能 | 一、項目基本情況 1、藥品名稱 通用名稱：氟比洛芬酯；氟比洛芬酯注射液 漢語拼音：Fubiluofenzhi；Fubiluofenzhi Zhusheye 英文名稱：Flurbiprofen Axetil ； Flurbiprofen Axetil for injection 2、化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)方面的特點 成份：本品主要成份為氟比洛芬酯。 化學(xué)名稱：（±）2-（2-氟-4-聯(lián)苯基）丙酸-1-乙酰氧基乙酯。 化學(xué)結(jié)構(gòu)式： 分子式： C19H19FO4 分子量： 330.1 性狀：本品制劑為白色乳液，略帶粘性，有特異性氣味。 3、藥理作用 氟比洛芬酯是一種含有兩個苯基結(jié)構(gòu)的丙酸系非甾體抗炎藥，是氟比洛芬的前體，氟比洛芬酯具有一定的親脂性，可溶于大豆油中制成脂微球載體制劑。靜脈給藥后，脂微球釋放氟比洛芬酯，后者在羧基脂酶的作用下，水解生成其活性代謝產(chǎn)物氟比洛芬，氟比洛芬到達炎癥部位后，被前列腺素(PG)合成細胞,如巨嗜細胞和中性粒細胞攝取,抑制PG的生物合成，從而達到鎮(zhèn)痛作用。動物實驗表明，氟比洛芬酯(iv)具有顯著的鎮(zhèn)痛、解熱和抗炎作用，強于酮洛芬(im)和阿司匹林D，L-賴氨酸(iv)。與*(鎮(zhèn)痛新)（im）相比，氟比洛芬酯(iv)的鎮(zhèn)痛作用相似或更強，作用持續(xù)時間更長；與口服氟比洛芬相比，鎮(zhèn)痛效果相似或更強，起效時間更短。此外，大鼠單次和連續(xù)7d給藥結(jié)果顯示：氟比洛芬酯注射液對胃黏膜的損傷作用比口服制劑弱，安全系數(shù)（UD50/ED50，引起50%動物胃黏膜損傷的劑量/50%有效劑量）為口服制劑的3~20 倍。 4、擬申報的劑型與規(guī)格 劑型：注射液 規(guī)格：5ml:50mg。 5、擬申報臨床的適應(yīng)癥與用法用量 術(shù)后及癌癥的鎮(zhèn)痛 用法用量 成人每次靜脈給予氟比洛芬酯50mg,盡可能緩慢給藥(1分鐘以上),根據(jù)需要使用鎮(zhèn)痛泵,必要時可重復(fù)應(yīng)用.并根據(jù)年齡,癥狀適當(dāng)增減用量.一般情況下,本品應(yīng)在不能口服藥物或口服藥物效果不理想時應(yīng)用。 6、注冊分類 化藥4類。 二．立題背景 1、國內(nèi)外研究和開發(fā)情況 氟比洛芬酯為日本科研制藥公司（Kaken）、田邊三菱制藥公司（Mitsubishi Tanabe Pharma）和Fogangren Bio-Pharma共同研制開發(fā)，其注射劑“氟比洛芬酯注射液”于1992年由日本科研制藥公司（Kaken）上市銷售，規(guī)格：5ml:50mg，用于術(shù)后及癌癥疼痛的治療。我國于2004年由“北京泰德制藥有限公司”以商品名“凱芬”上市銷售。目前國內(nèi)僅北京泰德制藥有限公司一家生產(chǎn)銷售，亦沒有國外企業(yè)進口市場缺口較大，若開發(fā)生產(chǎn)該品種，應(yīng)有較大的市場潛力。2015年北京泰德制藥有限公司的氟比洛芬酯注射液年銷售額近5億元。 2、立題依據(jù) 手術(shù)后疼痛是機體受到手術(shù)刺激（組織損傷）后的一種反應(yīng)，包括生理、心里和行為上的一系列反應(yīng)。有效的手術(shù)后疼痛治療，不但減輕患者的痛苦，也有利于疾病的康復(fù)，有巨大的社會和經(jīng)濟效益。疼痛是癌癥患者最常見的癥狀之一，嚴重影響癌癥患者的生活質(zhì)量。初診癌癥患者疼痛發(fā)生率約為25%；晚期癌癥患者的疼痛發(fā)生率約為60%-80%，其中1/3的患者為重度疼痛。癌癥疼痛（以下簡稱癌痛）如果得不到緩解，患者將感到極度不適，可能會引起或加重患者的焦慮、抑郁、乏力、失眠、食欲減退等癥狀，嚴重影響患者日?；顒?、自理能力、交往能力及整體生活質(zhì)量。 氟比洛芬是臨床廣泛使用的非甾體抗炎藥，具有抗炎、止痛及解熱作用，臨床用于疼痛或炎癥疾病的治療。目前市場制劑多為口服制劑，但易引起胃腸道功能紊亂等不良反應(yīng)，而且在治療術(shù)后疼痛或因癌癥引起的疼痛時，許多患者無法口服藥物。與口服制劑相比，氟比洛芬酯注射液可避免局部胃黏膜刺激等不良反應(yīng)，而且起效更快。 同時，氟比洛芬酯脂微球注射液的特點主要有以下幾方面：1）靶向性，使包裹的藥物在病灶部位聚集增強藥效；2）控制包裹藥物的釋放，使藥效持續(xù)時間延長；3）易于跨膜轉(zhuǎn)運，促進藥物的吸收，進一步縮短起效時間；4）可靜脈注射，避免了口服對消化道黏膜的損傷。作用機制主要是抑制花生四烯酸級聯(lián)瀑布中環(huán)氧合酶的活性，從而抑制引起疼痛和炎癥反應(yīng)的前列腺素的合成，起到止痛作用。靜脈注射后能迅速水解為活性物質(zhì)氟比洛芬，其鎮(zhèn)痛療效強于阿司匹林，甚至超過了鎮(zhèn)痛新；藥物半衰期為5~8h，48h內(nèi)排泄85%，主要以羥化合物和結(jié)合物的形式經(jīng)腎臟排泄。氟比洛芬酯脂微球注射液除可單獨應(yīng)用外，還可與阿片類藥物合用，在不加重阿片類藥物不良反應(yīng)的情況下，能增強鎮(zhèn)痛效果且無中樞抑制作用。 綜上所述，氟比洛芬酯注射液彌補了目前市場非甾體抗炎藥注射劑的市場不足，具有較大臨床應(yīng)用價值和市場前景。 三、工藝來源、工藝成熟度、技術(shù)水平分析 本項目原料藥及制劑產(chǎn)品的生產(chǎn)工藝為自行研發(fā)。原料采用氟比洛芬為主要起始原料，經(jīng)成酯化、精制過程得到氟比洛芬酯成品，產(chǎn)品工藝路線簡便穩(wěn)定，生產(chǎn)工藝條件溫和，反應(yīng)收率較高，成品純度高，成本低，污染少。制劑采用目前先進的脂肪乳劑型，一方面解決了活性成分的難溶的問題，另一方面發(fā)揮了載藥脂肪乳的優(yōu)勢：本品能靶向作用于手術(shù)切口、腫瘤部位、和血管損傷部位，從而使藥效更強，起效更迅速，持續(xù)時間更長，其用于術(shù)后鎮(zhèn)痛，優(yōu)點在于沒有中樞抑制作用，不影響處于麻醉狀態(tài)患者的蘇醒，可在術(shù)后立即使用。脂肪乳制備工藝較為復(fù)雜，我公司在該產(chǎn)品的研制中多了深入的研究，對每一步工藝、每一個參數(shù)都進行了優(yōu)化，得到了穩(wěn)定成熟的制劑工藝。 本項目技術(shù)水平： 原料方面：通過對該項目現(xiàn)有生產(chǎn)技術(shù)文獻的對比分析，我們對文獻報道的生產(chǎn)技術(shù)進行的改進，并結(jié)合國內(nèi)生產(chǎn)設(shè)備的現(xiàn)狀。最后確定了該項目的最終工藝。目前該生產(chǎn)工藝在國內(nèi)同行業(yè)處于先進水平。在生產(chǎn)成本上低于其他生產(chǎn)廠家，并產(chǎn)生的工業(yè)廢物少，符合國家對化工企業(yè)污染減排的要求。同時，產(chǎn)品質(zhì)量優(yōu)于國內(nèi)其他的研發(fā)企業(yè)。 制劑方面：目前國內(nèi)脂肪乳生產(chǎn)技術(shù)并不普遍，許多工藝問題有待于研究和解決，我公司對該產(chǎn)品進行了深入系統(tǒng)的研究，解決了生產(chǎn)工藝中眾多技術(shù)難題，最終產(chǎn)品各項指標都符合質(zhì)量標準的要求，制劑穩(wěn)定性好，在有效期內(nèi)，在乳劑粒徑、含量和雜質(zhì)等各方面性能都與國外的原研產(chǎn)品相當(dāng)。 四、項目進度 已完成申報前研究工作。 |
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