注射用頭孢噻肟鈉舒巴坦鈉
來源:湘北威爾曼制藥股份有限公司 日期:2018-12-05 10:54:54
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- 批準(zhǔn)文號:國藥準(zhǔn)字H20103368
- 英文名稱:Cefotaxime Sodium and Sulbactam Sodium for Injection
- 產(chǎn)品類別:化學(xué)藥品
- 所在地區(qū):湖南
- 劑型:注射劑
- 規(guī)格:3.0g(頭孢噻肟2.0g和舒巴坦1.0g)
- 生產(chǎn)地址:湖南瀏陽生物醫(yī)藥工業(yè)園
- 批準(zhǔn)日期:2013-12-24
- 藥品本位碼:86905025001127
- 相關(guān)疾病
呼吸道感染,泌尿道感染,腹膜炎,膽囊炎,膽管炎,其他腹腔內(nèi)感染,敗血癥,膽管炎
- 適應(yīng)癥
1.上、下呼吸道感染;
2.上、下泌尿道感染;
3.敗血癥;4.腦膜炎;
5.腹膜炎、膽囊炎、膽管炎及其他腹腔內(nèi)感染;
6.皮膚和軟組織感染及耳、鼻、喉科感染;
7.骨骼及關(guān)節(jié)感染;
8.盆腔炎、子宮內(nèi)膜炎、淋病及其他生殖道感染。 - 不良反應(yīng)
1.有皮疹、蕁麻疹、瘙癢、藥物熱、注射部位疼痛、靜脈炎、腹瀉、惡心、嘔吐、食欲不振等。
2.堿性磷酸酶或血清氨基轉(zhuǎn)移酶輕度升高、暫時性血尿素氮和肌酐升高等。
3.白細(xì)胞減少、嗜酸性粒細(xì)胞增多或血小板減少等。
4.偶見頭痛、麻木、呼吸困難和面部潮紅。
5.極少數(shù)病人可發(fā)生粘膜念球菌病。 - 禁忌
對頭孢菌素類、青霉素過敏者或兩者交叉變態(tài)反應(yīng)的禁用。孕婦(尤其3個月以內(nèi)的孕婦)應(yīng)慎用。嚴(yán)重腎功能損害者,劑量應(yīng)相應(yīng)減小,不能合用強利尿劑。
- 注意事項
1.交叉過敏反應(yīng):對一種頭孢菌素或頭霉素過敏者對其他頭孢菌素類或頭霉素也可能過敏,對青霉素或青霉胺過敏者也可能對本品過敏。用藥前應(yīng)詳細(xì)詢問過敏史。本品需進(jìn)行過敏試驗。
2.對診斷的干擾:應(yīng)用本品的病人抗球蛋白(Coombs)試驗可出現(xiàn)陽性;孕婦產(chǎn)前應(yīng)用本品,此反應(yīng)可出現(xiàn)于新生兒。用銅法測定尿糖可呈假陽性。應(yīng)用本品的病人血清堿性磷酸酶、血尿素氮、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶或血清乳酸脫氫酶值可增高。
3.腎功能減弱者應(yīng)在減少劑量情況下慎用;有胃腸道疾病者慎用。
4.本品與氨基糖甙類藥物不可同瓶滴注。
5.應(yīng)用本品可能引起假膜性腸炎。在應(yīng)用過程中如發(fā)生腹瀉且懷疑為假膜性腸炎時,應(yīng)立即停藥并予以適當(dāng)?shù)闹委煟ㄈ缈诜瓕幓蚩诜f古霉素),禁用抑制腸蠕動的藥物。
6.應(yīng)用本品治療可能發(fā)生中性粒細(xì)胞較少及罕見的粒細(xì)胞缺乏癥,尤其是長期治療。因此,療程超過10日者應(yīng)監(jiān)測血常規(guī)。
7.長期使用可能會出現(xiàn)耐藥菌株,引起二重感染,如果出現(xiàn)這種情況,應(yīng)當(dāng)采取相應(yīng)的措施。 - 外用藥
否
- 有效期
24個月
- 國家/地區(qū)
國產(chǎn)
- 藥物相互作用
1.丙磺舒、阿斯匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺等藥物可減少舒巴坦自腎排泄,因此與本品合用時使其血藥濃度增高,排泄時間延長,毒性也可能增加。
2.與氨基糖甙類抗生素聯(lián)合應(yīng)用時,用藥期間應(yīng)隨訪腎功能。
3.大劑量本品與強利尿藥聯(lián)合應(yīng)用時,應(yīng)注意腎功能變化。
4.本品不能與碳酸氫鈉溶液混合。
5.與阿洛西林或美洛西林等合用,可使本品的總清除率降低,如二者合用需適當(dāng)減低劑量。 - 藥物過量
本品無特效拮抗藥,藥物過量時主要給予對癥治療和大量飲水及補液等。
- 藥物毒理
1.本品為頭孢噻肟與舒巴坦按2:1的比例組成的復(fù)方制劑。頭孢噻肟為第三代半合成頭孢菌素,通過干擾細(xì)菌細(xì)胞壁合成而產(chǎn)生抗菌作用,對細(xì)菌所含的青霉素結(jié)合蛋白酶有溶解作用,結(jié)果使細(xì)菌迅速被破壞。對大腸埃希菌、奇異變形桿菌、克雷伯菌屬和沙門菌屬等腸桿菌科細(xì)菌等革蘭陰性菌有較強活性。對流感桿菌、淋病奈瑟菌(包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶株)、腦膜炎奈瑟菌和卡他莫拉菌等均有較強作用。對普通變形桿菌和枸椽酸桿菌屬亦有良好作用。陰溝腸桿菌、產(chǎn)氣腸桿菌對頭孢噻肟耐藥。對銅綠假單胞菌和產(chǎn)堿桿菌無抗菌活性。對金黃色葡萄球菌的抗菌活性較差,對溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等革蘭陽性球菌的活性強,腸球菌屬對頭孢噻肟耐藥。
2.舒巴坦為半合成β-內(nèi)酰胺酶抑制劑。除奈瑟菌科和不動桿菌外,舒巴坦對其它細(xì)菌無抗菌活性,但是舒巴坦對由β-內(nèi)酰胺類抗生素耐藥菌株產(chǎn)生的多數(shù)重要的β-內(nèi)酰胺酶具有不可逆性的抑制作用,因而可保護(hù)β-內(nèi)酰胺類抗生素免受耐藥菌β-內(nèi)酰胺酶的水解破壞。
3.頭孢噻肟和舒巴坦合用時,因舒巴坦有效抑制了細(xì)菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶,抑制了酶對頭孢噻肟的降解,使因產(chǎn)酶而對頭孢噻肟耐藥的感染菌的MIC降到敏感范圍之內(nèi)。 - 藥代動力學(xué)
1.肌肉注射本品1.5g(頭孢噻肟1g,舒巴坦0.5g)30分鐘后,血藥峰濃度分別為25mg/L和13mg/L。靜脈滴注本品1.5g5分鐘后的血藥峰濃度分別為102mg/L和30mg/L。頭孢噻肟與舒巴坦的血漿蛋白結(jié)合率分別約為38%和38%,二者的血漿蛋白結(jié)合率極為相近,血消除半衰期(t1/2β)分別為1.5小時和1.0小時。
2.舒巴坦注射24小時后85%以原型自尿中排出。頭孢噻肟在體內(nèi)約50%代謝為仍有抗菌活性的去乙酰頭孢噻肟,約80%的給藥量經(jīng)腎排泄,其中約50%-60%為原形藥,10%-20%為去乙酰頭孢噻肟,頭孢噻肟經(jīng)膽汁排泄甚少,約為給藥量的0.01%-0.1%。丙磺舒可使頭孢噻肟的腎清除減少5%,t1/2β延長45%。
3.頭孢噻肟和舒巴坦廣泛分布于全身各種組織和體液中。包括支氣管分泌物、中耳溢液、心包液、胸腔積液、膿胸膿液、腹水、膽囊壁、膽汁和尿液。即使在炎癥情況下,進(jìn)入脊液的含量也已能夠達(dá)到大多數(shù)病原菌的治療水平。本品可透過血-胎盤屏障進(jìn)入胎兒血循環(huán),少量可進(jìn)入乳汁。
4.使用本品后頭孢噻肟與舒巴坦之間未見有任何藥代動力學(xué)相互作用。 - 貯藏
遮光、密閉、在涼暗干燥處保存。
- 用法用量
靜脈滴注。
1.成年人每日劑量一般為3-9g(頭孢噻肟2-6g、舒巴坦1-3g),分2-3次注射;嚴(yán)重感染者,每6-8小時注射3-4.5g,其中舒巴坦最大推薦劑量為4g/日。
2.小兒劑量一般每日按體重,一般給藥75-150mg/kg,必要時按體重300mg/kg,分3次給藥。
嚴(yán)重腎功能減退病人應(yīng)用本品時須適當(dāng)減量,血清肌酐超過4.8mg或腎小球濾過率低于20ml/分鐘時,本品的維持量應(yīng)減半,肌酐量超過8.5mg時,維持量為正常量的1/4。