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  • 藥品詳情

氯膦酸二鈉膠囊

來源:哈藥集團三精明水藥業(yè)有限公司 日期:2018-12-13 11:31:01

  • 批準文號:國藥準字H10980138
  • 英文名稱:Clodronate Disodium Capsules
  • 商品名:迪蓋納
  • 產(chǎn)品類別:化學(xué)藥品
  • 所在地區(qū):黑龍江
  • 劑型:膠囊劑
  • 規(guī)格:0.4g
  • 生產(chǎn)地址:黑龍江省明水三精醫(yī)藥工業(yè)園區(qū)
  • 批準日期:2018-07-06
  • 藥品本位碼:86903697000066
相關(guān)疾病

原發(fā)性輸卵管癌,原發(fā)性法婁皮歐管癌,原發(fā)性法婁皮歐氏癌,軟骨母細胞瘤,鈣化巨細胞瘤,骨骺軟骨性巨細胞瘤,含軟骨巨細胞瘤,骨質(zhì)疏松

適應(yīng)癥

適用于治療惡性腫瘤引起的高鈣血癥及骨質(zhì)溶解。

不良反應(yīng)

氯膦酸鹽最常報告的不良反應(yīng)是胃腸道反應(yīng),如惡心、嘔吐和腹瀉。大約最多有10%患者發(fā)生。但這些反應(yīng)通常很輕微,并且在高劑量更常見。氯磷酸二鈉治療曾偶爾引起甲狀旁腺激素和轉(zhuǎn)氨酶血清濃度升高。這些通常為一過性的改變極少超過實驗室參考范圍的兩倍以上。曾報告有血清堿性磷酸酶濃度改變及無癥狀的低鈣血癥。此外,個別病例還發(fā)生了類似于過敏反應(yīng)或阿司匹林過敏哮喘患者的呼吸功能損害,以及皮膚反應(yīng)。曾有可逆性蛋白尿、血清肌酐升高和腎功能障礙報告。但是,因為大多數(shù)患者都已是疾病晚期,所以還未證實氯膦酸鹽治療在腎功能障礙中的病因性作用。

禁忌

不應(yīng)與其它雙膦酸鹽同時使用,或用于已知對雙膦酸鹽過敏的患者。

注意事項

治療期間必須保持足量的液體攝入。高鈣血癥或腎衰患者使用治療時,這一點尤其重要。
氯膦酸鹽主要經(jīng)腎臟消除。因此,腎衰患者使用時應(yīng)謹慎;不得連續(xù)使用超過1600mg的日劑量。

外用藥

有效期

24個月

國家/地區(qū)

國產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

氯膦酸鹽是否會引起胎兒損害、影響生殖或經(jīng)人乳分泌尚不清楚。因此,除非治療益處明顯超過任何風(fēng)險,否則不應(yīng)讓孕婦或哺乳婦女使用。

兒童用藥

在兒科患者的安全性和有效性尚未得到確定。

老人用藥

對老年人沒有特殊的劑量建議。

藥物相互作用

氯膦酸鹽與二價陽離子可形成難溶復(fù)合物。因此,如果與食物、液體或含有二價陽離子的藥物,如抗酸劑或鐵制劑同時服用,氯膦酸鹽的生物利用度將顯著降低。這進而可能會降低的。建議在服藥后至進食或飲用除白水外的飲料前,間隔1小時。在同時使用氯膦酸鹽與非甾體抗炎藥(NSAIDS)的一些病例,曾有腎功能障礙的報告。由于發(fā)生低鈣血癥的風(fēng)險增加,氯膦酸鹽與氨基糖苷類同時使用時必須特別小心。曾有報告,氯膦酸鹽與雌莫司汀磷酸鹽同時服用,將使雌莫司汀磷酸鹽的血清濃度增加。

藥物過量

藥物過量時應(yīng)采取對癥治療。必須保證充分的水化,并監(jiān)測腎功能和血清鈣濃度。

藥物毒理

用于治療骨疾病。的活性成分為氯膦酸二鈉。氯膦酸鹽在化學(xué)上被定義為雙膦酸鹽,是天然焦磷酸鹽的類似物。氯膦酸鹽對骨類礦化組織具有強烈的親和性,可抑制這些組織中可能由惡性腫瘤引起的異常增強的骨吸收。因此,患者在治療期間,升高的血清鈣濃度下降,骨折危險也降低。

藥代動力學(xué)

吸收:與其它雙膦酸鹽相同,氯膦酸鹽的胃腸道吸收很低,約為2%。氯膦酸鹽吸收迅速,單次給藥后,于30分鐘內(nèi)即可達到血清峰濃度。由于氯膦酸鹽對鈣和其它二價陽離子有強烈的親和性,所以當(dāng)氯膦酸鹽與飲食或含有二價陽離子的藥物同時服用時,其吸收可忽略不計。在一項研究中,以在早餐前2小時服用氯膦酸鹽作為參比治療,結(jié)果表明1小時或0.5小時的給藥-早餐間隔使氯膦酸鹽的生物利用度降低,但其差異沒有統(tǒng)計學(xué)意義(相對生物利用度分別為91%和69%)。此外,氯膦酸鹽的生物利用度在個體間和個體內(nèi)都存在較大變異。盡管氯膦酸鹽吸收的個體內(nèi)變異很大,長期治療時氯膦酸鹽的暴露程度仍保持恒定。分布與消除:氯膦酸鹽的血漿蛋白結(jié)合率低,分布容積為20-50L。氯膦酸鹽的血清消除表現(xiàn)為兩個顯著不同的相:分布相半衰期約為2小時,而消除相卻因氯膦酸鹽與骨緊密結(jié)合而非常慢。氯膦酸鹽主要經(jīng)腎消除。在給藥后幾天內(nèi),吸收的氯膦酸鹽約有80%出現(xiàn)在尿中。與骨結(jié)合的部分(約占吸收量的20%)排泄更慢,腎清除率約為血漿清除率的75%。在患者的藥物動力學(xué)特性:因為氯膦酸鹽影響骨,氯膦酸鹽的血漿或血液濃度與治療活性或藥物不良反應(yīng)之間并無明確的關(guān)系。除能夠使氯膦酸鹽腎清除降低的腎功能不全外,藥物動力學(xué)過程不受與年齡、藥物代謝或其它病理狀態(tài)有關(guān)的任何已知因素的影響。

貯藏

不要貯藏于25℃以上。將所有藥物置于兒童不能觸及處。

用法用量

口服。
1.惡性腫瘤患者:每日2.4g,可分2~3次服用,對血清鈣水平正常的病人,可減為每日1.6g,若伴有高鈣血癥,可增至每日3.2g,必須空腹服用,最好在進餐前1小時。
2.早期或未發(fā)生骨痛的各類型骨質(zhì)疏松癥:每日0.4g,連用3個月為一個療程,必要時可重復(fù)療程。
3.嚴重或已發(fā)生骨痛的各類型骨質(zhì)疏松癥,每日1.6g,分兩次服用,或遵醫(yī)囑。