專利是國內(nèi)企業(yè)進行藥品生產(chǎn)和銷售最直接的門檻，正大天晴專利挑戰(zhàn)成功，則意味著對此藥之后的仿制可以加快進入議程了，也許輝瑞80億的市場會岌岌可危。
近日，國家知識產(chǎn)權(quán)局發(fā)布《無效宣告請求審查決定書》，宣布：輝瑞JAK抑制劑托法替布核心專利-化合物專利全部無效。
▍10年來第一個口服改善病情風濕藥
JAK抑制劑是針對JAK激酶這一靶點而研發(fā)的主要用于治療血液系統(tǒng)疾病、腫瘤、類風濕性關(guān)節(jié)炎及銀屑病等疾病的藥物。
枸櫞酸托法替布/枸櫞酸托法替尼（通用名：Tofacitinib Citrate，商品名：Xeljanz），枸適用于甲氨蝶呤療效不足或?qū)ζ錈o法耐受的中度至重度活動性類風濕關(guān)節(jié)炎（RA）成年患者，可與甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗風濕藥（DMARD）聯(lián)合使用，是10年來被批準用于治療RA的第一個口服改善病情抗風濕藥。
資料顯示，輝瑞公司的枸櫞酸托法替尼目前已在全球50多個國家獲批使用，該藥物也被歐洲抗風濕病聯(lián)盟（EULAR）、美國風濕病學會（ACR）、亞太風濕病學學會聯(lián)盟（APLAR）等多個國際組織的治療指南所推薦。
2012年11月6日，此產(chǎn)品首次在美國上市，數(shù)據(jù)顯示，2016年該產(chǎn)品在全球的銷售額已經(jīng)超過了9.27億美元，這是首個獲批用于RA治療的口服JAK抑制劑。
2017年3月16日，CFDA正式批準了輝瑞公司的口服JAK抑制劑枸櫞酸托法替布片的上市申請，這是2017年受惠于優(yōu)先審評的第四個進口產(chǎn)品
2016年2月23日，緩釋制劑獲FDA批準上市，此藥是第一個批準上市每日一次的口服治療RA藥。
▍藥品占80億市場，對標115億類風濕市場規(guī)模
據(jù)米內(nèi)網(wǎng)數(shù)據(jù)顯示，輝瑞的枸櫞酸托法替尼近五年來在全球的銷售額不斷攀升，2016年超過了9.27億美元，增長率為77.25%。2017年攀升到13.45億美元，突破10億美元大關(guān)，至此以后，枸櫞酸托法替尼將成為輝瑞的全球重磅產(chǎn)品中的一員。
類風濕性關(guān)節(jié)炎作為一種慢性的、炎癥性的自身免疫系統(tǒng)疾病，可引發(fā)一系列包括關(guān)節(jié)部位的疼痛和腫脹；統(tǒng)計顯示，中國約有400萬類風濕關(guān)節(jié)炎患者正在遭此折磨。然而，患者的緩解率僅為8.6%，殘疾率約為50.3%
與此同時，米內(nèi)網(wǎng)數(shù)據(jù)顯示，2015年中國城市公立醫(yī)院、縣級公立醫(yī)院、城市社區(qū)中心以及鄉(xiāng)鎮(zhèn)衛(wèi)生院（簡稱“中國公立醫(yī)療機構(gòu)”）類風濕性關(guān)節(jié)炎藥物市場規(guī)模超過了115億元。
作為類風濕性關(guān)節(jié)炎藥物的重磅藥物，枸櫞酸托法替尼有很大的市場空間，前景可期。
▍“首仿之王”又有可能拿下一城
正如我們在《無效宣告請求審查決定書》中看到的那樣，作為無效宣告請求人，輝瑞的JAK抑制劑托法替布核心專利-化合物專利全部無效，正大天晴得益良多。
公開資料顯示，正大天晴藥業(yè)擁有過億產(chǎn)品16個，其中2個銷售額超過十億元，撐起母公司中國生物制藥業(yè)績“半邊天”。
在這16個過億產(chǎn)品中，肝病用藥有7個，抗腫瘤用藥有6個，抗感染用藥有2個，呼吸系統(tǒng)用藥有1個。7個肝病用藥中，有3個是正大天晴藥業(yè)的獨家產(chǎn)品，有2個產(chǎn)品銷售額超過10億元，可見肝病領(lǐng)域是公司的主導(dǎo)領(lǐng)域；6個抗腫瘤用藥中，注射用地西他濱、甲磺酸伊馬替尼膠囊、達沙替尼片均為國內(nèi)首仿產(chǎn)品，這也奠定了其“首仿之王”的地位。
據(jù)藥智網(wǎng)數(shù)據(jù)，國內(nèi)有超過30家藥企申報了托法替布的仿制藥，其中，原料藥最早獲批臨床的是江蘇奧賽藥業(yè)、制劑產(chǎn)品最早獲批的是正大天晴。
根據(jù)專利法第46條第2款的規(guī)定，若輝瑞對此決定不服，可在收到通知之日起3個月內(nèi)向北京知識產(chǎn)權(quán)法院起訴。
若未來的三個月，輝瑞不起訴，那正大天晴的托法替布很可能拿下首仿，提前上市。
首仿之王就將再拿下一城。
